Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сиофор 850 оказывает гипогликемическое действие. Обеспечивает понижение постпрандиальной и базальной плазменной концентрации глюкозы в крови. Секрецию инсулина не стимулирует, благодаря чему к развитию гипогликемии не приводит.
Метформин относится к группе бигуанидов. Его действие основывается на следующих механизмах:
- увеличение чувствительности мышц к инсулину и, как следствие, улучшение утилизации и поглощения глюкозы на периферии;
- понижение выработки глюкозы в печени, что связано с угнетением гликогенолиза и глюконеогенеза;
- угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.
Посредством воздействия на гликогенсинтазу метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Способствует увеличению транспортной емкости всех известных мембранных транспортных протеинов глюкозы.
Благоприятно действует на липидный обмен вне зависимости от его влияния на плазменную концентрацию глюкозы в крови, приводит к понижению концентрации триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.
Вес тела у пациентов с сахарным диабетом умеренно уменьшается или остается стабильным.
Фармакокинетика
Метформин после приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, время достижения Сmах (максимальной концентрации вещества) в плазме крови – 2,5 часа, при приеме максимальной дозы она не превышает 0,004 мг/мл.
При одновременном приеме препарата с пищей степень всасывания уменьшается: Сmах уменьшается на 40%, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – на 25%; также наблюдается некоторое замедление всасывания метформина из желудочно-кишечного тракта (время достижения Сmах уменьшается на 35 минут).
Равновесная концентрация в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах достигается на протяжении 24–48 часов, она, как правило, не превышает 0,001 мг/мл. У здоровых добровольцев абсолютная биодоступность составляет примерно 50–60%.
Метформин проникает в эритроциты, практически не связывается с белками плазмы крови. Сmах в крови ниже плазменной Сmах в крови и достигается примерно за одинаковый период времени. Эритроциты, вероятно, представляют собой вторичный компартмент распределения. Vd (средний объем распределения) находится в диапазоне от 63 до 276 л.
Выводится в неизмененном виде почками. В организме метаболиты не обнаруживаются. Почечный клиренс – > 400 мл/мин. T1/2 (период полувыведения) – приблизительно 6,5 часов. При понижении почечной функции клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, концентрация вещества в плазме крови повышается и T1/2 удлиняется.
При однократном приеме 500 мг метформина у детей фармакокинетические параметры имеют сходные значения с таковыми у взрослых.
Побочные действия
Аннотация к лекарству указывает на побочные действия Сиофора, которые приносят дискомфорт при лечении:
- таблетки Сиофор 850 вызывают нарушение вкусовых рецепторов, тошноту, рвоту, диарею;
- снижение аппетита, привкус металла во рту, боли в области живота;
- гиперемия, зуд, крапивница;
- лактацидоз, понижение всасывания витамина В12, снижение концентрации (грозит анемией);
- гепатит, нарушения функции печени.
Передозировка метформина грозит следующими проявлениями расстройства:
- лактацидоз, состояние слабости, расстройства дыхания;
- сонливость, рвота, понос, боли в животе, больного может тошнить;
- гипотермия, снижение давления, брадиаритмия;
- мышечные боли, спутанность сознания, обморок.
Производитель не рекомендует пить во время лечения Сиофором алкоголь или принимать этанолсодержащие лекарства
С осторожностью принимайте препарат с даназолом, эпинефрином, оральными контрацептивами, глюкагоном. Гормоны щитовидной железы, фенотиазин и его производные, никотиновая кислота в одновременном приеме с таблетками провоцируют подъем уровня глюкозы
Тщательно корректируется доза метформина при одновременном употреблении его с катионными препаратами, циметидином, фуросемидом, антикоагулянтами, глюкокортикоидами, диуретиками и бета-адреномиметиками. Ингибиторы АПФ, антигипертензивные препараты, инулин, акарбоза, сульфонилмочевина и салицилаты способны усиливать эффект, поэтому требуют корректировки дозы Сиофора. Препарат не имеет влияния на управление транспортом и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Комбинации, не рекомендуются. Йодсодержащие контрастные вещества могут приводить к развитию почечной недостаточности и, соответственно, к кумуляции метформина, что повышает риск развития лактатацидоза.Поэтому Сиофор 850 надо отменять перед проведением исследованиям
Продолжить терапию можно только через 48 часов после исследования, при условии, что контрольными исследованиями определяется нормальная функция почек.Комбинации, требующие особой осторожности.Глюкокортикоиды (системные и для местного применения), b 2 -адреномиметики и диуретики имеют эндогенную гипергликемизирующее активностью.Поэтому надо контролировать уровень сахара в крови пациента перед их назначением и через короткие интервалы времени в период лечения.При необходимости проводится корректировка дозы метформина при лечении другим медикаментом и после его отмены.Ингибиторы АПФ могут приводить к снижению уровня сахара в крови, что может потребовать коррекции дозы метформина
Инструкция по применению Сиофора 850
При отпуске средства из аптеки его сопровождает инструкция по применению Сиофора 850, являющаяся обязательной для ознакомления. В ней прописана форма выпуска – таблетки с белой оболочкой круглой формы двояковыпуклые. В одной дозе содержится 850 мг активного вещества гидрохлорида метформина, вспомогательными веществами служат гипромеллоза, повидон, стеарат магния, а в оболочке заявлены макрогол и диоксид титана. В пачке содержится 4 блистера по 15 таблеток. Помимо концентрации 850 мг существуют лекарства с 0,5 и 1 г активного вещества в составе.
При диабете
В инструкции прописано, как принимать Сиофор при диабете. Препарат требует перорального приема во время или после еды. Дозировка и режим назначаются врачом в зависимости от уровня глюкозы в крови. Для взрослых при монотерапии назначается таблетка в сутки, через две недели доза повышается до 2-3 штук. Постепенное увеличение приема и доведение до средней суточной нормы снижает побочные эффекты для желудка и кишечника. Максимальной дозой в сутки становится 3000 мг.
При комбинированной терапии доза Сиофора снижается – при взаимодействии с инсулином 3000 мг за сутки разделяется на три приема, происходит постепенное повышение нормы с одной таблетки до трех. Количество инсулина определяет врач
Для пожилых берется во внимание уровень креатинина в плазме. Регулярная оценка функциональности почек позволяет избежать негативного влияния лекарства
Снижается концентрация и в случае применения детьми 10-18 лет. Для них максимальная дневная доза Сиофора — 2000 мг за 2-3 раза, начинается лечение с приема одной таблетки.
Для похудения
Только диабетиками может использоваться препарат Сиофор для похудения. За счет уменьшения концентрации в крови глюкоза хуже всасывается пищеварительными органами из пищи, что ведет к похудению. Здоровому человеку прием таблеток грозит передозировкой и увеличением нагрузки на печень и почки. Исследования эндокринологов предупреждают, что самостоятельный прием препарата без назначения врача несет вред для здоровья – тошноту, диарею, кишечные колики, панкреатит.
Для диабетиков Сиофор помогает похудеть, но не способен заменить диету и спорт, которые правильно проводить ежедневно. Лечение препаратом предполагает соблюдение диетического питания, равномерно распределенного приема углеводов на протяжение суток. Пациентам с избыточной массой рекомендовано сократить количество потребляемых калорий по назначению врача.
Лекарство Сиофор
К группе бигуанидов относится лекарство Сиофор 850, являющееся гипогликемическим препаратом. Средство содержит активное вещество метформин, обеспечивающее понижение базального и постпрандиального уровня глюкозы в крови. За счет отсутствия стимуляции выработки инсулина не ведет за собой гипогликемию больного, поэтому пользуется популярностью. Отпускается по рецепту.
Как действует Сиофор
На работе активного вещества метформина основывается действие Сиофора. Попадая в организм, тот угнетает процессы глюконеогенеза и гликогенолиза, чем обеспечивает снижение секреции глюкозы в печени. Мышцы повышают свою чувствительность к инсулину, что повышает всасывание глюкозы на их периферии и ее последующую утилизацию с выводом из организма без вреда.
Метформин угнетает процесс поглощения сахаров в кишечнике, действует на фермент гликогенсинтетазу, который стимулирует синтез гликогена внутри клеток. Благодаря ему улучшается транспортная емкость мембранных протеинов глюкозы. Кроме того, метформин благоприятно действует на обмен липидов, снижает холестерин, концентрацию триглицеридов, способствуя похудению.
